第十三章抗結核病藥和抗麻風病藥

　　抗結核藥
　　一線藥：
　　異煙肼、利福平、乙胺丁醇、鏈霉素、吡嗪酰胺
　　二線藥：
　　環丙沙星、氧氟沙星、對氨基水楊酸、丙硫異煙肼、卡那霉素
　　異煙肼（INH）
　　【體內過程】口服吸收好、分布廣泛、穿透力強
　　肝中乙酰化（快代謝、慢代謝型）
　　【作用及應用】1.窄譜：結核分枝桿菌
　　2.細胞內外殺菌
　　3.單用易產生耐藥性、無交叉耐藥性
　　4.作用機制：抑制分枝菌酸合成
　　5.預防、治療各型結核病——首選藥
　　【不良反應】1.神經系統毒性（維生素B6）
　　2.肝毒性
　　利福平（RFP）磚紅色
　　【體內過程】個體差異大，食物、藥物減少吸收分布廣泛、穿透力強
　　肝藥酶誘導劑
　　【抗菌作用】高效、廣譜
　　1.結核桿菌2.球菌3.麻風桿菌
　　4.高濃度時天花病毒、沙眼衣原體
　　【作用機制】抑制DNA 依賴的RNA 聚合酶
　　【不良反應】胃腸道刺激；少數肝損害、過敏；致畸
　　乙胺丁醇右旋體
　　【藥動學特點】腎功不全可引起蓄積中毒
　　【作用及應用】
　　1.繁殖期、細胞內外的結核桿菌
　　2.單用產生耐藥性，較慢
　　3.抗菌機制：與Mg2+結合，干擾RNA 合成。
　　4.合用治療各種結核病和重癥患者
　　【不良反應】一般：胃腸道、肝功損害、過敏、致畸
　　大量：視神經炎
　　鏈霉素：各型活動型結核病
　　對氨水楊酸（PAS）
　　二線用藥，水溶性低、不穩定
　　【藥動學特點】
　　不易透入細胞，在肝內乙酰化滅活
　　【作用及應用】
　　1.各種結核病：PAS+異煙肼
　　2.甲狀腺功能亢進、降血脂
　　【不良反應】
　　腎毒性——堿化尿液，腎功不良者慎用
　　抗凝血酶原生成
　　吡嗪酰胺 單用均易產生耐藥性，但乙胺丁醇較慢
　　總結：
　　腦膜炎癥時，不能進入腦脊液者：鏈霉素、卡那霉素
　　只能殺滅細胞外結核菌者：鏈霉素、對氨基水楊酸、卡那霉素
　　能殺滅細胞內外結核菌者：異煙肼、利福平、乙胺丁醇、吡嗪酰胺
　　有致畸作用：利福平、乙胺丁醇
　　腎功不全者慎用：乙胺丁醇、對氨基水楊酸、卡那霉素
　　腎功不全可用：利福平
　　抗結核病用藥原則：
　　1.早期用藥 2.聯合用藥 3.規律性用藥 4.短期療法=強化療法 5.延續治療
　　目前最常用的抗麻風病藥：氨苯砜