在人類和動植物活的機體中，普遍存在一類特殊蛋白質。它們參與生化反應，而且使反應進行得極快，這類物質是天然催化劑－－酶類。酶具有高度專一性和極高的活性，使有機化合物在體內以一定的反應順序轉換。酶是生物細胞合成的，存在于細胞內的稱為胞內酶；由細胞內合成而分泌到細胞外起作用的酶稱作胞外酶。各種動物器官、組織和體液中含有酶的種類和數量差別甚大。通常所含酶的總量并不很少，但每一種酶的含量卻很少，常在百萬分之幾至百分之幾。因此酶的提取、分離、純化與確認要靠較高水平的生物化學技術。

　　酶的發現是十九世紀（1833年）有人從麥芽浸液中提得第一個具有活力的蛋白質－－淀粉酶。到目前科學家們已從生物體內提純確認出八百多種酶。但是應用到醫藥方面作為醫藥用的酶類制劑不過才有幾十種。然而，祖國醫藥學對含酶類藥物的記述確很早，如《藥品化義》中記載：“大麥芽，炒香開胃，以除煩悶；生用力猛，主消麥面食積，癥瘕氣結，胸膈脹滿，郁結痰涎，小兒傷乳，又能行上焦滯血。若女人氣血壯盛，或產后無兒飲乳，乳房脹痛，丹溪用此二兩，炒香搗去皮為末，分作四服立消，其性氣之銳，散血行氣，迅速如此，勿輕視之”。又如《本草蒙荃》中記載：牛肚“健脾胃，免飲積食傷”等等。由于受技術限制，而未能進一步提純入藥。但由此說明，酶類制劑與中藥己早有淵源關系，現在我們討論酶類制劑，也可認為是中藥制劑的發展。