主動靶向制劑：包括經過修飾的藥物載體及前體藥物。

　　一、修飾的藥物載體：可將疏水表面親水化，減少或避免單核-巨噬細胞系統的吞噬作用。

　　(一)、修飾的脂質體：

　　1、長循環脂質體：可避免單核-巨噬細胞系統的吞噬，延長在體內的時間。

　　2、免疫脂質體：在脂質體表面連接上某種抗體，可提高脂質體的專一靶向性。

　　3、糖基修飾的脂質體：不同糖基結合中脂質體表面，可產生不同分布。

　　(二)、修飾的微乳

　　(三)|修飾的微球

　　(四)、修飾的納米球

　　二、前體藥物：在體內經化學反應或酶反應，使活性的母體藥物再生而發揮其治療作用。