參考答案
一、A型題
1答案：D

解答：肝微粒體藥物代謝酶系也稱混合功能氧化酶系或單加氧酶系，由于它能催化藥物等外源性物質的代謝，故簡稱藥酶。此酶系存在于肝細胞內質網上，專一性低，能對許多脂溶性高的藥物發揮生物轉化作用。該酶系統由若干種酶和輔酶構成，其中主要的氧化酶是P—450酶。 黃嘌呤氧化酶、醛氧化酶、醇脫氫酶、假性膽堿酪酶也都參加藥物代謝，但它們均為非微粒體酶，故不應被選。
2答案：C

解答：任何事物都有兩重性，藥物作用也不例外。藥物作用的兩重性是指藥物在發揮治療作用的同時，往往也呈現一些與治療無關且對病人不利的作用，由這些作用產生出對病人不利的反應即不良反應。臨床用藥的愿望是盡量充分發揮藥物的治療作用而減少不良反應。其他各選項均不是兩重性的含義，故正確答案只有C。
3答案：B

解答：地高辛是臨床廣泛應用的強心苷類藥物。該藥口服時吸收較完全，其血漿蛋白結合率約25%，肝腸循環少，主要以原形從腎排泄，很少部分經肝代謝。故選擇項A、C、D、E均為正確描述，而本題要求是指出錯誤選項，故只有B。同服廣譜抗生素時由于抗生素可殺死腸道正常寄生菌群，減少菌群對地高辛的降解，故而可以增加地高辛的吸收，從而增加其生物利用度。而選項B卻敘述為可減少其吸收，故為錯誤選項。
4答案：E

解答：神經遞質或激動藥與受體結合后，受體發生構象改變，并處于活性狀態，繼之觸發一系列生化反應，產生信息傳送、放大直至產生生物效應。神經遞質或激動藥的這些作用是通過增加細胞內環腺苷酸(cAMP)而實現的。美國學者蘇瑟南(Sutherland)首先發現了cAMP并且提出了第二信使學說，神經遞質或激動藥是第一信使;cAMP是第二信使，將第一信使所帶的信息加以放大并往后傳遞最終引起一系列體內反應。以后又陸續發現，除cAMP以外，Ca2+，環鳥苷酸(cGMP)以及磷脂酰肌醇等均為“第二信使”。
ACh(乙酰膽堿)是膽堿能神經的遞質，其結構屬膽堿酯類的季銨化合物，在神經發生沖動時，迅即釋放出ACh，而沖動發生以后又迅即被膽堿酯酶所破壞，因此ACh不是第二信使。本題正確答案應為E。
5答案：B

解答：氟哌啶醇為丁酰苯類化合物，能阻斷中樞的多巴胺受體，它對精神病患者的進攻行為、器質性精神病、酒精性諺妄以及攻擊行為等有治療作用。芬太尼是一種人工合成鎮痛藥，為阿片受體激動劑，其鎮痛效力約為嗎啡的100倍，并有速效、短效特點。當兩藥一起靜脈注射時可使病人產生一種精神恍惚、活動減少，不入睡而痛覺消失的特殊麻(zui)狀態，從而可進行某些短小手術。其他藥物與氟哌啶醇合用均無此作用故不應被選擇。

6答案：D

解答：癲癇是中樞神經系統慢性疾患的一類，神經元反復發生異常放電引起短暫腦功能障礙，表現為發作突然、意識喪失、肢體抽搐等臨床驚厥癥狀。發作時常伴有異常的腦電圖。根據臨床癥狀的不同，一般將癲癇分為四種類型，大發作(羊癲風)是四型中最普通的一類。如果大發作頻繁、間歇期甚短，患者持續昏迷，即稱為癲癇持續狀態，必須及時搶救。苯巴比妥、苯妥英鈉、地西泮均可用于癲癇持續狀態，但地西泮安全性大且顯效快，故應首選。 氯丙嗪主要用于治療精神分裂癥，并可加強麻(zui)藥、鎮靜催眠藥、鎮痛藥以及乙醇的作用。但它能降低驚厥閾，可誘發癲癇，故不可選。
丙戊酸鈉對各型癲癇都有一定療效。但對大發作不及苯巴比妥及苯妥英鈉，胃腸道副反應較多見，嚴重毒性為肝功能損害，故不作首選藥。
7答案：C

解答：苯巴比妥能阻滯腦干網狀結構上行激活系統而發揮鎮靜、催眠、抗驚及抗癲等作用。但它與乙醚等全麻藥不同，它對丘腦新皮層通路無抑制作用，故無鎮痛作用。因此按題目要求應選擇苯巴比妥所不具有的作用，只能選C。
8答案：A

解答：乙酰水楊酸在用于解熱鎮痛的劑量下，尤其在用于抗炎抗風濕劑量(比一般用于解熱鎮痛的藥用量大l一2倍)下，易致出血(尤其消化道出血)。究其原因為能使體內前列腺素合成酶(環加氧酶)活性中心失活，減少血小板中血栓烷A2(TxA2)的生成，故有抗血小板聚集及抗血栓形成作用。故本題應選A。其他四個選項均與防止腦血栓形成關系不大，故
皆不能選。
9答案：D

解答：色甘酸鈉為一種抗過敏平喘藥。其主要作用是通過穩定肥大細胞膜，防止膜裂解和脫顆粒從而抑制過敏介質的釋放，防止哮喘發作，故正確答案應為D。因本品不具有其他四個選項所列的作用，故均不能選。
10 答案：C

解答：硝酸甘油用于治療心絞痛已有百年歷史，其療效確切，起效迅速，維持時間頗短。該藥主要擴張靜脈，使回心血量減少，降低心室容積及左心室舒張末期壓力，因而導致室壁張力降低，耗氧量降低，使心絞痛癥狀緩解。它對小動脈也有較小的擴張作用。由此可知，硝酸甘油首先而且主要產生的作用是擴張靜脈，其他選項所列的作用主要為擴張靜脈引起的繼發作用，故正確選項只應是C。
11答案：A

解答：呋喃苯胺酸為強效利尿藥，作用于髓袢升支粗段，選擇性地抑制NaCl的重吸收，因此也屬于髓袢利尿藥。其利尿作用強大而迅速，且不受體內酸堿平衡變化的影響。本品口服吸收迅速，10min后血中即可測得藥物，靜注時5—10min即起效，通常維持2—3h。從以上情況可知呋喃苯胺酸利尿作用強于其他各類利尿藥，因而，A為正確選項，其他項不可選。

12答案：D

解答：以睪丸酮為代表的雄激素類藥物除有促進男性性征和性器官發育與成熟作用之外，尚有同化作用，即促進蛋白質合成代謝，減少蛋白質分解，從而促進生長發育，有些睪丸酮衍生物(如苯丙酸諾龍，康力龍等)，其雄性激素作用大為減弱而同化蛋白質作用相對增強，故稱為同化激素。它們主要用于貧血、再生障礙性貧血、老年性骨質疏松等癥的治療。故本題正確選項為D，其他各選項均非主要用于上述各癥，故均不應選。
13答案：C

解答：許多病原微生物不能直接利用現成的葉酸(外源性葉酸)而必須自身合成。其合成的主要步驟是利用二氫蝶啶、L—谷氨酸、對氨基苯甲酸(PABA)在二氫葉酸合成酶的催化下形成二氫葉酸，再在二氫葉酸還原酶的催化下形成四氫葉酸，后者則參與嘌呤、嘧啶、氨基酸、核酸的合成并最終影響菌體蛋白的合成。磺胺類藥物為對氨基苯磺酰胺(簡稱磺胺，SN)的衍生物，它們的化學結構與PABA相似，因此能與PABA競爭二氫葉酸合成酶從而抑制二氫葉酸的合成，影響核酸生成，最終使細菌的生長繁殖受到抑制。故本題的正確選項應為C。
14答案：B

解答：環丙沙星(環丙氟沙星)是第三代喹諾酮類藥物。該藥抗菌譜廣，對G—菌的抗菌活性是喹諾酮類中最強的。對綠膿桿菌及其他厭氧菌有強大抗菌力。廣泛用于呼吸道、泌尿道、皮膚軟組織感染。因對骨組織有不良影響、故禁用于孕婦、哺乳期婦女以及青春期前兒童。故本題選項中A、C、D和E均敘述正確，不應選做答案。本品對G+菌抗菌作用不比青霉素G弱，故選項B為錯誤選項，符合本題要求，本題答案為B。
15答案：B

解答：阿霉素為一種抗癌抗生素。結構上屬于蒽類衍生物，為周期非特異性藥物，它能與DNA堿基對結合因而抑制DNA和RNA的合成。主要用于治療急性淋巴細胞白血病、急性粒細胞白血病。骨髓抑制、脫發、口炎等發生率較高，劑量過大可引起中毒性心肌炎。故A、C、D、E均為正確描述，不應選為答案。B項是錯誤描述，符和題目要求，故應選為答案。

16答案：D

解答：部分激動劑具有一定的親和力，但內在活性低，單用時與受體結合后只能產生較弱的效應，即使濃度再增加也不能達到完全激動劑那樣的最大效應，因而僅可稱之為部分激動劑(與完全激動劑相比)。與完全激動劑合用時，如部分激動劑劑量增加，則會占領更多受體，故可妨礙完全激動劑與受體的作用，但本身的活性又有限，因而表現為拮抗激動劑的激動作用。故應選D，而其他各項均不是部分激動劑的特點，應注意加以區別。
17答案：E

解答：苯妥英鈉為治療癲癇大發作的首選藥物，對三叉神經痛的療效也好，還可用于治療洋地黃所致室性心律失常。但可引起牙齦增生為其不良反應。因此，A、B、C、D均為正確描述。本藥口服吸收緩慢而且不規則，血漿T1/2個體差異大。因此E為錯誤描述，正確
答案為E。
18答案：B

解答：所有選擇中僅B項慶大霉素對綠膿桿菌有較強抗菌作用，故適用于綠膿桿菌感染。其他選擇所列的抗生素對綠膿桿菌無效故不能選用。
19答案：C

解答：可的松和潑尼松均為糖皮質激素類藥物。糖皮質激素藥物進入機體后在肝中分布最多，生物轉化也在肝中進行，其C4一C5間的雙鍵首先被加氫還原，隨后C3上的酮基還原成羥基再與葡萄糖醛酸或硫酸結合，最后由尿中排出。肝腎功能不全時，糖皮質激素的血
漿半衰期常被延長。因此肝功能不良者應盡量避免選用本類藥物。故選擇C項。其他各選項所述均與實際相符故不能選擇。
20答案：C

解答：缺鐵的原因主要是：①急、慢性失血(如消化道出血，鉤蟲病，多年肛痔或月經量過多等);②需鐵增加而攝入量不足(如兒童生長期、婦女妊娠和哺乳期等);③胃腸道吸收障礙(如萎縮性胃炎，胃大部分切除，慢性腹瀉等)，這些均可導致體內鐵儲量逐漸耗竭，產
生缺鐵性貧血。鐵劑用于防治缺鐵性貧血，療效甚佳。臨床常用的口服鐵劑為硫酸亞鐵，一般能迅速改善癥狀，貧血多在l一3個月恢復正常，應用硫酸亞鐵的同時，應同時進行對因治療，如鉤蟲病所致的貧血需進行驅蟲。葉酸主要治療葉酸缺乏性巨幼紅細胞性貧血;維生
素B12對于因其缺乏性惡性貧血和其他原因所致的巨幼紅細胞性貧血有輔助治療作用;而維生素K和安特諾新則為止血藥，分別為促進凝血過程的止血藥和作用于血管的止血藥。故本
題答案為C。
二、B型題
題號：(21—25)

答案：21.C 22.A 23.B 24.E 25.D

解答：根據對離子轉運和電生理特性的影響，一般將抗心律失常藥分為四類。試題中利多卡因(A)、奎尼丁(C)為鈉通道阻滯藥、維拉帕米(B)為鈣拮抗藥、普萘洛爾(D)為β腎上腺素受體阻斷藥、胺碘酮(E)為延長動作電位時程(APD)藥。奎尼丁可與心肌細胞膜的脂蛋白
結合，降低膜對Na+，K+等通透性，故有膜穩定作用，因此可延長APD和有效不應期(ERP)。利多卡因能抑制Na+內流，促進K+外流，使APD及ERP均縮短，但使APD縮短更明顯，故ERP/APD增大，使EBP相對延長，此特點與奎尼丁有所不同。 故21題應選C，22題應選A。維拉帕米為鈣拮抗劑，它阻滯心肌細胞膜慢鈣通道，抑制Ca2+內流，使自律性降低。故23題應選B。胺碘酮對浦氏纖維和心室肌的APD和ERP可以延長，但對心房和房室結(AV)的卻很少影響，故它有選擇性延長APD和ERP的作用，因此24題應選E。普萘洛爾為β腎上腺素受體阻滯劑，但它對心臟的β受體和支氣管的β受體缺乏選擇性，因而在抗心律失常的同時，也因為支氣管β受體被阻滯，使膽堿能神經支配相對占優勢，引起支氣管收縮，對支氣管哮喘病人易誘發及加重哮喘發作。因此，此時應禁用普萘洛爾。故第25題應選擇D。

題號：(26—30)

答案：26.D 27.A 28.B 29.C 30.E

解答：抗高血壓藥物品種甚多。根據其主要作用部位或作用機制，可樂定(A)美加明(B)和利血平(C)為交感神經阻滯藥，卡托普利(D)為血管緊張素轉化酶抑制藥，氫氯噻嗪(E)為利尿降壓藥。在交感神經阻滯藥中，可樂定主要興奮中樞咪唑啉受體抑制去甲腎上腺素(NE)

的釋放而產生降壓作用。美加明主要阻滯植物神經節上N1受體，而利血平則主要耗竭腎上腺素能神經末梢遞質。因此26題應選D，27題應選A，28題應選B，29題應選C，30題應選E。
題號：(3l一35)

答案：31.E 32.C 33.D 34.B 35.A

解答：根據利尿作用的強弱一般將利尿藥分為四類。試題中呋喃苯胺酸為強效利尿藥，安體舒通(螺內酯)、氨苯蝶啶和乙酰唑胺為強效利尿藥，甘露醇為滲透性利尿藥(又稱脫水藥)。以其作用機理而言，呋喃苯胺酸抑制髓袢升支粗段的Na+—K+—2Cl—偶聯轉運系統，
使NaCl重吸收顯著減少，尿量顯著增加。乙酰唑胺抑制碳酸酐酶，從而抑制H+—Na+交換，使管腔中Na+和HCO3-;重吸收減少，Na+—K+交換增多而產生利尿>作用。安體舒通因與醛固酮結構相似可與之競爭遠曲小管和集合管細胞內的醛固酮受體，使遠曲小管后部和集合管的Na+—K+交換減少，Na+、C1-和水的重吸收減少，K+的重吸收增加，從而產生排鈉、排水保鉀作用。甘露醇在體內不易被代謝，靜注后能提高血漿及腎小管液滲透壓，從而產生組織脫水作用和滲透性利尿作用。氨苯蝶啶直接抑制鈉離子選擇性通道，阻止鈉離子回吸而致利尿，并兼而阻止K+的排出。據此第31題應選E，第32題應選C，第33題應選D，第34題應選B，第35題應選A。
題號：(36—40)

答案：36.C 37.B 38.A 39.D 40.E

解答：選擇項所列藥物中，阿莫西林(羥氨芐青霉素)抗菌譜較廣但對綠膿桿菌無效，氯霉素為廣諾抗生素但可明顯抑制骨髓造血功能;頭孢他定為第三代頭孢菌素類藥物，對革蘭陽性、陰性菌均有抗菌活性，尤其對綠膿桿菌殺滅作用很強，可用于嚴重感染;克拉維酸其結構類似青霉素，可抑制β—內酰胺酶，因而緩解該酶對青霉素類或頭孢菌素等同服藥物的破壞，以延長或增強后者的抗菌作用;紅霉素為大環內酯類抗生素，抗菌譜似青霉素G，但軍團菌對其高度敏感，因而目前紅霉素是治療軍團病最有效的首選藥物。據此，第36題應選C，第37題應選B，第38題應選A，第39題應選D，第40題應選E。
三、X型題
41答案：A、B、C、D、E

解答：多次用藥的藥時曲線為一鋸齒形曲線。每次用藥后血藥濃度上升一定幅度，在用藥的間隔時間里則按一級動力學消除，降到原血藥濃度的一定值。因此，每次用藥劑量，每日用藥總量，用藥間隔時間，藥物的生物利用度，藥物血漿半衰期以及藥物的表觀分布容積
對鋸齒形曲線均有一定影響。故本題各選項均應選擇。
42答案：A、B、D

解答：本題5個備選藥物均為擬腎上腺素藥，但去甲腎上腺素、多巴胺、腎上腺素在機體內自身即存在，故作為藥物它們是內源性的擬腎上腺素藥物。而麻黃堿是從中藥麻黃中提取或人工合成者，異丙腎上腺素是人工合成品，此二者在機體內皆不存在，故不是內源性擬
腎上腺素藥物。據此本題答案只應是A、B、D。

43答案：B、D、E

解答：異丙嗪為一典型的H1阻斷藥。其作用主要有對抗組胺收縮胃、腸、支氣管平滑肌的作用，對因組胺受體興奮而引起的變態反應有防治作用;因能阻斷中樞H1受體的覺醒反應，而有鎮靜催眠作用;它還有抗暈動、止吐作用(可能由其中樞抗膽堿作用引起)，但它既
無抗心律不齊作用也不能防治消化性潰瘍，故本題只能選擇B、D、E。
44答案：A、C、D

解答：甘露醇口服不吸收，常用20%高滲注射液靜注，以促使組織間液水分向血漿擴散，產生脫水作用。它大部分從腎上球濾過，在腎小管內不被重吸收，使管腔液形成高滲，妨礙水和電解質在腎小管內重吸收，因而產生利尿作用。該藥可用于預防急性腎功能衰竭，降低
顱內壓而用于消除腦水腫，降低眼內壓而用于青光眼。故本題應選擇A、C、D。
45 答案：A、B、C

解答：丙硫氧嘧啶是常用的抗甲狀腺藥之一。甲狀腺在合成甲狀腺素時需要碘和酪氨酸，
以及甲狀腺過氧化物酶(TPO)、蛋白水解酶等參與。丙硫氧嘧啶可與TPO起反應，阻止TPO系統使I-氧化成活性碘的催化作用，因而妨礙酪氨酸碘化和偶聯反應，不能最終生成甲狀腺素(T4)和三碘甲狀腺原氨酸(T3)，但它不影響I-的攝入及已合成的T3和T4的釋放和利
用，故需待已有的T4和T3耗竭后，才會出現抗甲狀腺激素作用。據此，丙硫氧嘧啶主要用于中、輕度甲亢，甲狀腺危象的治療以及甲亢的手術前準備。單純性甲狀腺腫系因缺碘而引起的甲狀腺組織代償性增生肥大，只宜補充碘鹽加以防治。甲狀腺功能低下則應給服甲狀腺
片等加以補充。據此本題只能選擇A、B、C。
46答案：B、D、E

解答：芐星青霉素(青霉素G)對敏感菌殺菌力強，毒性極小，但抗菌譜窄，不耐酸，易被β—內酰胺酶水解破壞，因而性質不穩定。為此合成了一系列衍生物使其分別具有耐酸、耐酶、廣譜抗菌等特點。在試題所列各藥物中，苯唑西林，乙氧萘青霉素和氯唑西林因側鏈
引入的基團較大，形成空間位阻，不利于β—內酰胺酶接近β—內酰胺環，因而起了保護作用使該藥可以耐酶。氨芐西林側鏈位阻較小，尚不足以保護β—內酰胺環，故與青霉素G一樣仍不耐青霉素酶。故本題只能選擇B、D、E。
47答案：A,C、E

解答：常用抗瘧藥可分為三類：主要用于控制癥狀的藥物包括氯喹、奎寧、青蒿素等;主要用于控制復發和傳播的如伯氨喹;主要用于預防的如乙胺嘧啶等。據此，試題中主要用于控制癥狀的抗瘧藥為氯喹、奎寧、青蒿素，故本題應選擇A、C、E。

48答案：C、E

解答：長春堿和長春新堿均為夾竹桃科植物長春花中提取的生物堿。它可與細胞中紡錘絲微管蛋白結合，影響微管的裝配和紡錘絲的形成，使細胞有絲分裂停止在中期。因此，主要作用于M期，屬周期特異性抗癌藥。該藥對兒童急性淋巴細胞白血病療效較好。 據此本題應選擇C、E。
49答案：D、E

解答：炎癥是一個復雜的藥理過程，它的發生和發展與前列腺素(PG)、緩激肽、組胺、5—HT、LTs等炎癥介質密切相關。水楊酸炎的抗炎作用主要靠二方面：①抑制炎癥部位的PG的合成;②保護溶酶體膜，防止溶酶體破壞，抑制蛋白水解酶的釋出，使致痛介質釋放減
少。故D和E為正確答案，A、B和C均為錯誤答案。
50答案：B、D、E

解答：異煙肼為常用抗結核藥，對結核桿菌有高度選擇性作用，抗菌力強，但單用時結核桿菌易產生耐藥性，與對氨水楊酸等藥合用時，可以提高療效，降低毒性，延緩耐藥性的發生。由于分子小，易透入細胞內，故對細胞內外的結核桿菌均有效。由于異煙肼與吡哆醛
結構相似，可妨礙維生素B6的利用而導致后者缺乏。因此本題的正確答案應為B、D、E。
而A、C兩項則為錯誤描述，不能選用。

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