第二十章抗癲癇藥及抗驚厥藥
一、癲癇
癲癇:大腦局部病灶神經元興奮性過高,產生陣發性放電,并向周圍擴散而出現的大腦功能短暫性失調綜合征。
二、按癥狀可分為:
1.全身性發作
失神性發作 非典型失神發作 肌陣攣性發作 強直-陣攣性發作=大發作
2.局限性發作
單純局限性發作 復合局限性發作 局限性發作繼發全身強直-陣攣性發作
(一)苯妥英鈉(大侖丁)
【體內過程(藥動學)】
吸收:口服吸收緩慢、不規則,血漿蛋白結合率約90%
消除:經肝藥酶代謝失活,個體差異大
低濃度時(10μ g/ml 以下):一級動力學
濃度高時(10μ g/ml 以上):零級動力學
【藥理作用與臨床應用】
1.抗癲癇:
作用強,大發作首選藥之一,但可加重小發作,起效慢(6~10 天達有效濃度)
2.治療中樞性痛癥及外周神經痛:與細胞膜穩定作用有關。
3.抗心律失常
【不良反應】
1.局部刺激口服、肌注、靜滴、靜注,齒齦增生,發病率20%左右
2.神經系統反應眼球震顫、共濟失調、眩暈、復視
3.造血系統葉酸缺乏癥---巨幼紅細胞性貧血、再障
治療:甲酰四氫葉酸鈣
4.過敏皮疹、粒細胞缺乏、再障、肝功能損害
5.其它多毛癥(女)、乳房增大(男)、低血鈣、淋巴結腫大
(二)苯巴比妥(魯米那)
巴比妥類中最有效的抗癲癇藥
【作用特點】
1.降低病灶內細胞的興奮性;
2.提高病灶周圍正常組織的興奮閾值
【臨床應用】
用于防治癲癇的大發作及治療癲癇持續狀態,具有起效快、療效好,半衰期長、毒性低,價廉,對大發作、局限性發作療效較好,但加重小發作。
(三)卡馬西平
【臨床應用】
應用廣泛
1.抗癲癇精神運動性發作首選藥,尤其適用于兒童患者,對小發作的效果差。
2.中樞性痛癥其療效優于苯妥英鈉。
3.躁狂抑郁癥其副作用比鋰鹽小而療效好。
4.神經源性尿崩癥通過促進抗利尿激素的分泌發揮作用。
5.抗心律失常
【不良反應】
最常見的是復視和共濟失調。其他不良反應包括眩暈、惡心、嘔吐等。
(四)丙戊酸鈉
1.廣譜抗癲癇藥
2.腦內GABA 轉氨酶抑制劑
3.對小發作療效最好,小發作合并大發作時首選
4.毒性:肝功能損害
(五)乙琥胺 防治小發作首選藥
(六)撲米酮
只能用于其它藥物不能控制的病人
(七)苯二氮卓類
具有抗驚厥及及抗癲癇作用,臨床常用于癲癇治療的藥物有地西泮、硝西泮和氯硝西泮。
藥物大發作小發作局限性發作精神運動性發作持續狀態
第二節抗驚厥藥
驚厥是由于中樞神經系統過度興奮而引起的全身骨骼肌強烈不隨意收縮,呈強直性或陣攣性抽搐。
硫酸鎂
【藥理作用】
口服:導瀉、利膽
外敷:消炎消腫
注射:Mg2+ ↑ 與Ca2+競爭,使Ach 釋放↓
【臨床應用】
緩解子癇首選,也可用于破傷風驚厥、高血壓危象
【不良反應】
中毒:腱反射消失、呼吸抑制
解救:靜注氯化鈣、葡萄糖酸鈣