腎上腺素受體激動藥

一、α受體激動藥

去甲腎上腺素

【來源及化學】化學性質不穩定,易氧化失效。

【藥理作用】非選擇性激動α1和α2受體，對心臟β1受體作用較弱，對β2受體幾無作用。

1.血管 主要是使小動脈和小靜脈收縮。皮膚粘膜血管收縮最明顯。冠狀血管舒張，提高冠狀血管的灌注壓力，故冠脈流量增加。

2.心臟 使心肌收縮性加強，心率加快，傳導加速，心搏出量增加。在整體情況下，心率可由于血壓升高而反射性減慢。過大劑量，心臟自動節律性增加，也會出現心律失常，但較腎上腺素少見。

3.血壓 小劑量滴注時由于心臟興奮，收縮壓升高，舒張壓升高不多而脈壓加大。較大劑量時，因血管強烈收縮使外周阻力明顯增高，故收縮壓升高的同時舒張壓也明顯升高，脈壓變小。

4.其他 其他作用都不顯著。

【臨床應用】

1.休克 主張去甲腎上腺素與α受體阻斷劑酚妥拉明合用以拮抗其縮血管作用，保留其β效應。

2.上消化道出血 口服，在食道或胃內因局部作用收縮粘膜血管，產生止血效果。

【不良反應】

1.局部組織缺血壞死 用普魯卡因或酚妥拉明作局部浸潤注射，擴張血管。

2.急性腎功能衰退 用藥期間尿量至少保持在每小時25ml以上。

【禁忌證】高血壓、動脈硬化癥及器質性心臟病人禁用。

間羥銨

激動α受體，對β1受體作用弱。升壓作用弱而持久。收縮腎血管較弱。

常代替NA用于各型休克早期低血壓

去氧腎上腺素 (熟悉)

主要激動α1受體，對β受體無作用，升壓作用持久。激動瞳孔擴大肌α1受體，作用比阿托品弱、時間短

【應用】 擴瞳檢查眼底

二、α，β受體激動藥

腎上腺素　

【藥理作用】腎上腺素能激動α和β兩類受體，產生較強的α型和β型作用。

1. 心臟 作用于心肌、傳導系統和竇房結的β1受體，加強心肌收縮性，加速傳導，加速心率，提高心肌的興奮性。心輸出量增加。腎上腺素又能舒張冠狀血管。心肌氧耗量增加。如劑量大或靜脈注射快，可引起心律失常，出現期前收縮，甚至引起心室纖顫。

2.血管 皮膚粘膜血管收縮為最強烈;內臟血管，尤其是腎血管，也顯著收縮;骨骼肌血管的β2受體占優勢，故呈舒張作用;也能舒張冠狀血管。

3.血壓 低濃度靜脈滴注時，由于心臟興奮，心輸出量增加，故收縮壓升高;舒張壓不變或下降;此時身體各部位血液重新分配。較大劑量靜脈注射時，收縮壓和舒張壓均升高。腎上腺素尚能促進腎素的分泌。

4.支氣管 能激動支氣管平滑肌的β2受體，發揮強大舒張作用。并能抑制肥大細胞釋放過敏性物質如組胺等，還可使支氣管粘膜血管收縮，降低毛細血管的通透性，有利于消除支氣管粘膜水腫。

5. 代謝 能提高機體代謝，治療量下，可使耗氧量升高，能致肝糖原分解，升高血糖作用較去甲腎上腺素顯著。腎上腺素還能使血液中游離脂肪酸升高。

【臨床應用】

1. 心臟驟停 對電擊所致的心臟驟停可用腎上腺素配合心臟除顫器或利多卡因等除顫，一般用心室內注射，同時必須進行有效的人工呼吸和心臟擠壓等。

2. 過敏反應 對于急性的、嚴重的過敏反應(變態反應)，除糖皮質激素制劑外，腎上腺素也是一個重要藥物。本品也適用于過敏性休克。

3.支氣管哮喘 控制支氣管哮喘的急性發作。

4. 與局麻藥配伍及局部止血 可延緩局麻藥的吸收。

【不良反應和禁忌證】主要不良反應為心悸、煩躁、頭痛和血壓升高等，老年人慎用。能引起心律失常，甚至心室纖顫。禁用于高血壓，器質性心臟病。糖尿病和甲狀腺功能亢進癥等。

多巴胺

【體內過程】口服易在腸和肝中破壞而失效。一般用靜脈滴注給藥。外源性多巴胺難引起中樞作用。

【藥理作用】

1.心臟 主要激動心臟β1受體，也具釋放去甲腎上腺素作用，能使收縮性加強，心輸出量增加。一般劑量對心率影響不明顯，大劑量可加快心率。

2，血管和血壓 能作用于血管的α受體和多巴胺受體，而對β2受體的影響十分微弱。多巴胺能增加收縮壓和脈壓，而對舒張壓無作用或稍增加。是選擇性地作用于血管的多巴胺受體(D1受體)之故。大劑量給藥則主要表現為血管收縮，引起外周阻力增加，血壓上升。這一作用是激動α(α1受體)受體的結果。

3.腎臟 多巴胺能舒張腎血管，使腎血流量增加，腎小球的濾過率也增加。有排鈉利尿作用。用大劑量時，也可使腎血管明顯收縮。

【臨床應用】用于抗休克。急性腎功能衰竭。急性心功能不全。

【不良反應】一般較輕，偶見惡心、嘔吐。劑量過大或滴注太快可出現心動過速、心律失常和腎血管收縮引致腎功能下降等，一旦發生，應減慢滴注速度或停藥。

麻黃堿

為a、β在腎上腺素受體激動藥，尚可促進腎上腺素能神經遞質的釋放。與AD比較，本藥的特點是：①性質穩定，可口服;②中樞興奮作用較顯著;③收縮血管、興奮心臟、升高血壓和松弛支氣管平滑肌作用都較AD弱而持久;④對代謝的影響很微弱;③連續使用可發生快速耐受性。

對心血管和支氣管的作用與AD相似，起效慢，作用弱而持久

可透過血腦屏障，對中樞神經系統的興奮作用強。

用于哮喘;充血性鼻塞;變態反應疾病;低血壓

專業知識精講班第6講講義

腎上腺素受體激動藥

三、β受體激動藥

異丙腎上腺素　　

【藥理作用】對β受體有很強的激動作用。

1.對心臟的作用 與腎上腺素比較，異丙腎上腺素加快心率、加速傳導的作用較強，對竇房結有顯著興奮作用，能引起心律失常，但較少產生室顫。

2.對血管和血壓的影響 對血管有舒張作用，主要是使骨骼肌血管舒張(激動β2受體)，對冠狀血管也有舒張作用。當靜脈滴注收縮壓升高而舒張壓略下降，此時冠脈流量增加;但如靜脈注射給藥冠脈有效血管流量不增加。

3. 緩解支氣管平滑肌痙攣 激動β2受體，舒張支氣管平滑肌，也具有抑制組胺等過敏性物質釋放的作用。但對支氣管粘膜的血管無收縮作用，故消除粘膜水腫的作用不如腎上腺素。久用可產生耐受性。

4. 其他 能增加組織的耗氧量.與腎上腺素比較,其升高血中游離脂肪酸作用相似,而升高血糖作用較弱。不易透過血腦屏障，中樞興奮作用微弱。

【臨床應用】

1.支氣管哮喘 舌下或噴霧給藥，用于控制支氣管哮喘急性發作，療效快而強。

2.房室傳導阻滯 治療Ⅱ、Ⅲ度房室傳導阻滯，采用舌下含藥或靜滴給藥。

3.心臟驟停 適用于心室自身節律緩慢，高度房室傳導阻滯或竇房結功能衰竭而并發的心臟驟停，常與去甲腎上腺素或間羥胺合用作心室內注射。

【不良反應】常見的是心悸、頭暈。用藥過程中應注意控制心率。

禁用于冠心病、心肌炎和甲狀腺功能亢進癥等。

多巴酚丁胺

【作用】 選擇性地激動β1受體，對心臟有強大的正性肌力作用

【應用】 心源性休克，充血性心力衰竭

沙丁胺醇

選擇性地激動β2受體，對支氣管平滑肌有強而持久的舒張作用，對心血管和神經系統影響小，用于支氣管哮喘。