根據抗腫瘤藥物的作用機制和細胞增殖動力學，設計出聯合用藥方案，可以提高療效、延緩耐藥性的產生，而毒性增加不多。聯合用藥有先后使用的序貫療法，也有同時應用的聯合療法。一般原則如下。

    1.根據細胞增殖動力學規律 增長緩慢的實體瘤，其G0期細胞較多，一般先用周期非特異性藥物，殺滅增殖期及部分G0期細胞，使瘤體縮小而驅動G0期細胞進入增殖周期。繼用周期特異性藥物殺死之。相反，對生長比率高和腫瘤如急性白血病，則先用殺滅S期或M期的周期特異性藥物，以后再用周期非特異性藥物殺滅其它各期細胞。待G0期細胞進入周期時，可重復上述療程。此外，瘤細胞群中的細胞往往處于不同時期，若將作用于不同時期的藥物聯合應用，還可收到各藥分別打擊各期細胞的效果。

    2.從抗腫瘤藥物的作用機制考慮 不同作用機制的抗腫瘤藥合用可能增強療效，如甲氨蝶呤和巰嘌呤的合用。

    3.從藥物的毒性考慮 多數抗腫瘤藥均可抑制骨髓，而潑尼松、長春新堿、博來霉素的骨髓抑制作用較少，可合用以降低毒性并提高療效。

    4.從抗瘤譜考慮 胃腸道腺癌宜用氟尿嘧啶、噻替派、環磷酰胺、絲裂霉素等。鱗癌可用博來霉素、消卡芥、甲氨蝶呤等。肉瘤可用環磷酰胺、順鉑、阿霉素等。

    5.給藥方法 一般均采用機體能耐受的最大劑量，特別是對病期較早、健康狀況較好的腫瘤病人應用環磷酰胺、阿霉素、卡氮芥、甲氨蝶呤等時，大劑量間歇用藥法往往較小劑量連續法的效果好。因為前者殺滅瘤細胞數更多；而且間歇用藥也有利于造血系統等正常組織的修復，與補充，有利于提高機體的抗瘤能力及減少耐藥性。

    制劑及用法

    5-氟尿嘧啶（5-fluorouracil）靜脈注射，10～12mg/kg/日，連用3～5日后改為5～6mg/kg/隔日，總量5～10g為一療程。必要時間隔1～2個月開始第2個療程。

    替加氟（tegafur）口服，15～20mg/kg/次，一般0.8～1.0g，總量20～40g為一療程。

    6-巰嘌呤（6-mercaptopurine）白血病：1.5～2.5mg/kg/日，分2～3次口服，疾病緩解后用原量1/3～1/2維持。絨癌：6.0～6.5mg/kg/日，10日為一療程。

    溶癌呤（tisupurine）治療白血病：靜脈滴注或靜脈注射，4～5mg/kg/日，將藥物溶于5%葡萄糖溶液或生理鹽水中，10～14日為一療程。治療絨癌，8mg/kg/日，將藥物溶于5%葡萄糖溶液中靜脈滴注，10日為一療程。

    6-硫鳥嘌呤（tioguanine）口服2～2.5mg/kg/日，一次或分次服用，5～10日為一療程。

    甲氨蝶呤（methotrexate）治療白血病：口服，成人5～10mg/次，4歲以上5mg/次、4歲以下2.5mg/次，每周2次，總量為50～150mg.絨毛膜上皮癌：靜脈滴注，每日10～20mg，5～10次為一療程。頭頸部癌：動脈連續滴注，5～10mg/日，連用5～10日。鞘內注射：5～15mg/次，每周1～2次。

    鹽酸阿糖胞苷（cytarabine hydrochloride）靜脈注射或靜脈滴注，1～3mg/kg/日，10～14日為一療程。鞘內注射，25mg/次，，2～3次/周，連用3次，6周后重復應用。

    安西他濱（ancitabin）靜脈注射或肌內注射，5～10mg/kg/日。用5～10日為一療程。口服，劑量同注射。

    羥基脲（hydroxycarbamide）20～40mg/kg/日，分次口服，或60～80mg/kg/每3日，4～6周為一療程。

    鹽酸氮芥（chlorethamine hydrochloride）靜脈注射或動脈插管灌注，0.1mg/kg/次，每1～3日一次，4～6次為一療程，必要時間隔4周進行第2療程。

    環磷酰胺（cyclophosphamide）靜脈注射，4mg/kg/日，每日或隔日一次，總量8～10g為一療程。大劑量沖擊療法為10～20mg/kg/次，每周一次，8g為一療程，以口服維持，2～4mg/kg/日，分次服用。

    噻替派（thio-tepa）靜脈注射、動脈注射或肌內注射，0.2mg/kg/次/日，連用5～7日，以后改為每周2～3次，總量約200～400mg.體腔注射，20～40mg/次，1～2次/周。

    白消安（busulfan）口服，2～8mg/日，分3次空腹服用，有效后用維持量，0.5～2mg/日，一次/日。

    氮甲（N-formylsarcolysin）口服，3～4mg/kg/日，分3～4次服用或睡前一次服，6～8g為一療程。

    消卡芥（nitrocophan）靜脈注射，20～40mg/次，總量200～400mg為一療程。口服，每次20mg，2～3次/日，1g為一療程。

    卡莫司汀（carmustine）靜脈滴注，2.5mg/kg/次/日，溶于5%葡萄糖溶液或生理鹽水內，連用3日為一療程 ，每療程間隔6～8周。

    羅莫司汀（lomustine）口服，100mg/m2/次，每6～8周用一次。

    司莫司汀（semustine）口服，130～200mg/m2/次，每6～8周用一次。

    博來霉素（bleomycin）靜脈或肌內注射，15～30mg/次，每日或隔日一次，總量450mg.

    絲裂霉素（mitomycin C）靜脈注射，2mg/次/日，或10mg/次，每周一次。總量60mg為一療程。

    順鉑（cisplatin）靜脈注射或靜脈滴注，30mg/日，連用5日為一療程，療程間隔2～4周，可用藥4～5個療程。或以50～100mg/m2，靜脈注射或滴注一次，間隔3～4周再用。

    放線菌素D（dactinomycin）靜脈注射，200μg/日，10～14日為一療程。

    柔紅霉素（daunorubicin）靜脈注射或靜脈滴注，開始0.2mg/kg/日，增至0.4mg/kg/日，每日或隔日一次，3～5次為一療程，間隔5～7日再給下一個療程。最大總量600mg/m2.

    阿霉素（doxorubicin）靜脈注射，30mg/m2，連用2日，間隔3周后可重復應用。60～75mg/m2，每3周應用一次。或30mg/m2，連用3日，間隔4周可再用。積累總量不得超過550mg/m2.

    普卡霉素（plicamycin）靜脈注射或靜脈滴注，2～6mg/次，每日或隔日一次，10～30次為一療程。

    長春堿（vinblastin）靜脈注射，0.2mg/kg/次，每周一次，總量60～80mg為一療程。

    長春新堿（vincristin）靜脈注射，0.02mg/kg/次，每周一次，總量20～30mg為一療程。

    三尖杉酯堿（harringtonine）靜脈滴注0.1～0.2mg/kg/日，7日為一療程，停2周后再用。

    L-門冬酰胺酶（L-asparaginase）肌內或靜脈注射，20～200u/kg/次，每日或隔日一次，10～20次為一療程。用藥前皮內注射10～50u作過敏試驗，觀察3小時。